1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用,因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中,尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上,DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时,就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上(链内交联),也可以发生在 DNA 的相反链上(链间交联)。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制,如果交联未修复,会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136327
    Phenylacetic acid mustard

    苯乙酸芥末-d8

    Inhibitor
    Phenylacetic acid mustard 是化疗试剂 Chlorambucil (HY-13593) 的主要代谢产物 (metabolite)。Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
    Phenylacetic acid mustard
  • HY-13593S1
    Chlorambucil-d8-1

    苯丁酸氮芥 d8-1

    Chlorambucil-d8-1 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil-d<sub>8</sub>-1
  • HY-119969
    Diaziquone

    亚丝醌

    98.46%
    Diaziquone (NSC 182986) 是一种氮丙啶基苯醌,是一种 DNA 烷化剂。Diaziquone 对多种可移植小鼠肿瘤表现出广泛的抗肿瘤活性,包括对几种脑内植入肿瘤的治疗活性。Diaziquone 可穿过血脑屏障。
    Diaziquone
  • HY-175269
    MGB1Y Inhibitor
    MGB1Y 是一种非共价的 DNA 小沟结合剂 (MGB)。MGB1Y 能有效抑制癌细胞增殖和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 活性。MGB1Y 可下调 MCF7 和 MDA-MB-231 细胞中的乳腺癌相关基因。MGB1Y 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、结肠癌和白血病。
    MGB1Y
  • HY-13567S
    Bendamustine-d4

    苯达莫司汀D4

    Bendamustine-d4 是 Bendamustine 的氘代物。Bendamustine 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),能够导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。
    Bendamustine-d<sub>4</sub>
  • HY-105019
    Melflufen
    Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
    Melflufen
  • HY-106588
    Heptaplatin
    Heptaplatin (SKI 2053R) 是一种铂衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性,包括对顺铂耐药的肿瘤细胞系。SKI-2053R 在胃腺癌的研究中具有活性,具有良好的毒性特征。
    Heptaplatin
  • HY-160063
    SW1 aptamer sodium
    SW1 aptamer sodium 是可靶向肝癌 SMMC-7721 细胞的、高亲和 DNA 适配体 (Kd: 123.62 nM),并靶向细胞核内的细胞内成分。SW1 aptamer sodium 还可以识别各种其他类型的癌细胞和组织,作为有效的癌症临床诊断分子探针。
    SW1 aptamer sodium
  • HY-160915
    WP836
    WP836 是一种有效的抗肿瘤药物。WP836 表现出细胞毒性。
    WP836
  • HY-147740
    WEHI-150 Chemical
    WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
    WEHI-150
  • HY-Y1155S
    Hexamethylphosphoramide-d18
    Hexamethylphosphoramide-d18 是 Hexamethylphosphoramide (HY-Y1155) 的氘代物。Hexamethylphosphoramide 是一种口服活性极性非质子溶剂、阻燃添加剂和致癌物。Hexamethylphosphoramide经 cytochrome P-450 介导 N-去甲基化生成 Formaldehyde。Hexamethylphosphoramide 诱导 DNA-蛋白质交联。Hexamethylphosphoramide 诱发鼻肿瘤 (鳞状细胞癌、腺样鳞状细胞癌)、鳞状上皮化生、鼻炎、气管炎和可逆性/不可逆性不育症。
    Hexamethylphosphoramide-d<sub>18</sub>
  • HY-133590
    Heliotrine N-oxide
    Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪 (PA) 生物碱类氮氧化物 (N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
    Heliotrine N-oxide
  • HY-176807
    DBCO-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199 Inhibitor
    DBCO-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。DBCO-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199 由基于 SG3199 (HY-101161) 的 DNA 小沟交联剂和可裂解接头组成。DBCO-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199 可用于合成 ADCs
    DBCO-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199
  • HY-160057
    GMT 8 aptamer sodium
    GMT 8 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
    GMT 8 aptamer sodium
  • HY-153851
    RNA Aptamer Peach Ⅱ sodium
    RNA Aptamer Peach Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
    RNA Aptamer Peach Ⅱ sodium
  • HY-118138
    NC-182
    NC-182 是一种抗肿瘤剂和 DNA 插入剂,对 B 型 DNA 有偏好性。NC-182 还能够促进 Z 型 DNA 解旋为 B 型。NC-182 针对多药耐药和敏感肿瘤有强效抑制作用。
    NC-182
  • HY-122493
    Illudin M 99.53%
    Illudin M 是一种细胞毒性真菌倍半萜,可以从 Omphalotus illudens 蘑菇培养基中分离得到的。Illudin M 能使 DNA 烷基化。Illudin M 具有抗肿瘤活性。
    Illudin M
  • HY-19577
    Ambamustine

    氨莫司汀

    Ambamustine (PTT119) 是一种新型双功能烷化剂,通过烷化机制诱导 DNA 损伤。Ambamustine 可干扰鼠乳腺肿瘤病毒 (MuMTV) 加工和成熟的后期步骤,并减少 B 型逆转录病毒 MuMTV 的产生。Ambamustine 具有细胞溶解和抗病毒活性。
    Ambamustine
  • HY-144333
    DNA crosslinker 1 dihydrochloride
    DNA crosslinker 1 dihydrochloride (Compound 4) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔTm) 为 1.1 °C。DNA crosslinker 1 dihydrochloride 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 1 dihydrochloride
  • HY-13703
    Nimustine
    Nimustine 是一种烷化剂,可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL),从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路,并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种